解析华法林钠片的功效与作用分别是什么

华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。那么,华法林钠片的功效与作用分别是什么?

解析华法林钠片的功效与作用分别是什么

  华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。那么,华法林钠片的功效与作用分别是什么?

  华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄,很少进入胆汁,只有极少量华法林以原形从尿排出,因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘,胎儿血药浓度接近母体值,但人乳汁中未发现有华法林存在。

  华法林的剂量反应(国际标准化比值)关系变异很大,受许多因素影响,因此需要严密监测。华法林的量效关系受遗传因素及环境因素的影响,包括细胞色素P450基因位点的突变,肝酶对华法林S型异构体氧化代谢的活力。与野生型酶CYP2C9相比,肝酶的基因多态性已经被认为与小剂量华法林引起较高的出血并发症的发生率相关。

  华法林钠片适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。华法林通过抑制凝血因子的活化抑制新的血栓形成,限制血栓的扩大和延展,抑制在血栓的基础上形成新的血栓,抑制血栓脱落和栓塞的发生,有利于机体纤溶系统清除已经形成的血栓。华法林没有溶栓(化栓)的作用,使用华法林后血栓减小甚至消失是华法林在抑制新的血栓形成的同时,机体清除血栓的机制(纤溶)作用的结果。