美洛昔康胶囊的作用原理是什么?

美洛昔康胶囊内容物为淡黄色颗粒,是一种非甾体抗炎药,适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。那么,美洛昔康胶囊的作用原理是什么?

美洛昔康胶囊的作用原理是什么?

  美洛昔康胶囊内容物为淡黄色颗粒,是一种非甾体抗炎药,适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。

  本品为烯醇酸类非甾体抗炎药(NSAID),具有较强的消炎、止痛和退热作用。能抑制前列腺素的合成,对环氧化酶-2(COX-2)有选择性抑制作用,较其它NSAID更具有安全性。

  文献报道,本品经口服后能很好的吸收。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。连续服用本品三至五日后可达稳态浓度,连续服药7.5mg血药浓度为0.4-1.0μg/ml,服用15mg的剂量的血药浓度范围为0.8-2.0μg/ml.本品能很好地穿透进入滑液,浓度约为血浆浓度的一半。

  本品在体内的代谢非常彻底,从粪便中排泄的原形物少于每日剂量的5%,只有少量的原形物从尿中排出。本品主要的代谢途径是噻唑基上甲基部分的氧化,然后从尿或粪便中排泄,其中约一半是从尿中排出。本品体内消除的平均半衰期为20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本品药代动力学均无明显影响。本品平均血浆清除率为8ml/min,老年人的清除率有所降低。本品分布体积较小,平均为11L,个体间差异可达到30-40%。