富马酸比索洛尔片的药理作用是什么

富马酸比索洛尔片主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。适应症为高血压 ;冠心病(心绞痛)。

富马酸比索洛尔片的药理作用是什么

  富马酸比索洛尔片主要成分为富马酸比索洛尔。化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。适应症为高血压;冠心病(心绞痛)。

  富马酸比索洛尔片的药理作用是比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

  对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

  比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。

  口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗血压效应。

  比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。

  急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压