噻托溴铵粉吸入剂的药理作用是什么 服用有什么不良反应

噻托溴铵粉吸入剂,又名思力华,主要成分为噻托溴铵,可以产生舒张支气管的作用,因此临床上用于阻塞性肺病的治疗。那么,噻托溴铵粉吸入剂的药理作用是什么?服用有什么不良反应?

噻托溴铵粉吸入剂的药理作用是什么 服用有什么不良反应

  噻托溴铵粉吸入剂,又名思力华,主要成分为噻托溴铵,可以产生舒张支气管的作用,因此临床上用于阻塞性肺病的治疗。那么,噻托溴铵粉吸入剂的药理作用是什么?服用有什么不良反应?

  本品不良反应主要是其抗胆碱作用所致。患者接受本品治疗1年的统计表明:最常见的不良反应为口干(>10%);其次为便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎(>1%);少见全身过敏反应、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留(>0.1%);亦有关于恶心、声音嘶哑和头晕的报道;此外还可能诱发青光眼和QT波间期延长。

  噻托溴铵为特异选择性的抗胆碱药物,具有毒蕈碱受体亚型MI~M5类似的亲和力,它通过抑制平滑肌M3 受体,产生支气管扩张作用。临床研究表明,首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善,1周内达药效学稳态。本品能显著改善早、晚峰值呼气流速(PEFR)。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用,而无耐受现象发生。此外,还能显著改善呼吸困难。

  该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3-4pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。