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抗肿瘤药物特罗凯和其他药物相比有什么优势?

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2011年03月01日
    温馨提示: 特罗凯是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化,从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中,通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。

特罗凯 Tarceva( 厄洛替尼 ) 由制药巨头――罗氏制药投入大量资金、历时数年开发而成。它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化,从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中,特罗凯通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。特罗凯是目前.被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对各类别非小细胞肺癌患者均有效,且耐受性好,无骨髓抑制和神经毒性,能显著延长生存期,改善患者生活质量。

特罗凯口服后60%吸收,半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服 Tarceva150mg的生物利用度约60%,4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示,达到稳定血药浓度需 7-8 天,患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系,吸烟可使药物清除率增加24%。

特罗凯属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。由于药物的可变结构不同,特罗凯具有显著的药代动力学优势:IC50低(特异性高、亲和力强)、AUC高(组织渗透快、生物利用度高)、半衰期短(药物迅速代谢、不引起药物蓄积),运用于临床即转化为药物高活性、血药暴露浓度高和毒性小等优点。特罗凯相对于安慰剂可显著改善患者预后,延长总体生存期(6.7个月对4.7个月,P<0.001)、提高缓解率。

研究结果证实,厄洛替尼由于卓越的药代动力学优势,可获得明确的临床收益。有关特罗凯研究的亚组分析显示,治疗组所有患者生存期都得以延长(与性别、组织学类型、体能状态、既往化疗方案和疗效无关)。2006年ASCO公布的最新结果显示,特罗凯用于吸烟的男性鳞癌患者能显著改善这类患者的生存期。特罗凯的生存获益仅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷贝数高的患者中较为显著。

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