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康士得抑制雄激素代谢,有效治疗晚期前列腺癌

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2011年04月12日
    温馨提示: 康士得(比卡鲁胺片)与氟他胺同属单纯抗雄激素的非类固醇化合物,对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用,康士得与前列腺雄激素受体的结合力比2-羟氟他胺(氟他胺的活性代谢产物)强四倍。

前列腺癌是一种雄激素依赖性肿瘤,雄激素(睾酮)弥散到前列腺上皮细胞中,迅速转变为高代谢活性的双氢睾酮,与雄激素受体相结合后,转移到前列腺细胞核内,进而激活前列腺癌细胞分裂。男性雄激素有两个主要的来源,即睾丸和肾上腺,有证据表明药物或外科手术去势使睾丸酮水平明显下降以后,来源于肾上腺的雄激素能够继续刺激前列腺肿瘤,肾上腺产生睾酮是直接或间接的通过雄烯二酮、脱氢雄甾酮和其硫酸化物在外周组织中转化为睾酮,肾上腺来源的睾酮在前列腺组织中转化为双氢睾酮,刺激前列腺癌的生长。 

晚期前列腺癌的治疗,目前仍以内分泌治疗为主,全雄激素阻断(MAB)是指通过手术或药物,同时去除或阻断睾丸和肾上腺来源的雄激素。该方案虽非根治性治疗,但有报道可延长患者总生存期3~6个月,无进展生存期12个月,并可提高5年生存率2.9% 。康士得(比卡鲁胺片)为AR(受体) 特异性阻断剂,能在受体水平阻断双氢睾酮(DHT)与AR结合,联合睾丸切除后即可达最大限度阻断雄激素之目的。

全雄激素阻断(gAB)在晚期前列腺癌治疗中的应用现在已经在临床实践中被广泛的接受。氟他胺被发现的单纯抗雄激素的非类固醇化合物,对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用,故治疗激素依赖型晚期前列腺癌(PCa)的最佳选择是外科或药物去势与抗雄激素药物氟他胺的综合治疗。康士得(比卡鲁胺片)与氟他胺同属单纯抗雄激素的非类固醇化合物,对前列腺组织靶细胞膜上的雄激素受体有特异性阻断作用,康士得与前列腺雄激素受体的结合力比2-羟氟他胺(氟他胺的活性代谢产物)强四倍。

江苏省肿瘤医院康士得治疗晚期前列腺癌11例临床疗效研究显示:晚期PCa去势加氟他胺治疗失败后,用康士得治疗,54.5%(6/11)的患者依然显效,45.5%(5/11)稳定。因本组病例较少,服用时间较短,康士得的确切疗效有待进一步临床观察。

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