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紫杉醇类抗肿瘤药活性最高的非多西他赛莫属

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2011年04月13日
    温馨提示: 人们在对紫杉醇的结构改造中得到了大量的紫杉醇的衍生物,筛选出一些活性更高的紫杉醇类抗肿瘤药物,其中多西他赛较著名。

紫杉醇是红豆杉植物的次生代谢产物。红豆属植物是红豆杉科常绿乔木或灌木,全世界共11种,分布于北半球的温带至亚热带地区。我国有4种和1个变种,即西藏红豆杉、云南红豆杉、东北红豆杉和南方红豆杉及其变种。紫杉醇类化合物主要存在部位为树皮、树叶、根和种子,其含量受诸多因素的影响,如植物的部位、生长环境、贮藏加工方法等。自1992年,紫杉醇被美国FDA批准上市以来,已经被广泛用于各类癌症的治疗。除主要用于治疗乳腺癌卵巢癌外,紫杉醇联合用药时对非小细胞肺癌(NSCLC),小细胞肺癌(NSCLC)也有明显的疗效。

人们在对紫杉醇的结构改造中得到了大量的紫杉醇的衍生物,筛选出一些活性更高的紫杉醇类抗肿瘤药物,其中多西他赛较著名。Francoise.Gueritte叫药效研究表明,对皮肤癌、头颈部恶性肿瘤也具有极强的抗癌活性。齐传民等用4步纯化法已成功合成出多西他赛。与紫杉醇相比,多西他赛有如下几个特点:①水溶性6~7ug/mL,稍好于紫杉醇。②活性高于紫杉醇,其对微管蛋白的稳定作用比紫杉醇更好,体外抑瘤活性研究中,其活性是紫杉醇的1.3—12倍;在相同的毒性剂量下,多西他赛的抗微管解聚能力较紫杉醇高约1倍,体内活性实验中对所有移植瘤株活性亦优于紫杉醇。且用药剂量总的治疗费用小于紫杉醇。

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