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法乐通和三苯氧胺的作用一样吗?有没有什么区别?

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2011年04月15日
    温馨提示: 法乐通的有效成分为枸橼酸托瑞米芬,化学结构式与三苯氧胺相似。三苯氧胺也称他莫昔芬,为非固醇类抗雌激素药物。它们的主要区别在适应症方面。枸橼酸托瑞米芬适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。三苯氧胺适用于治疗女性复发转移乳腺癌及乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

法乐通的有效成分为枸橼酸托瑞米芬,化学结构式与三苯氧胺相似。法乐通中的枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,可与雌激素受体结合,产生雌激素或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。

三苯氧胺也称他莫昔芬,为非固醇类抗雌激素药物。三苯氧胺适用于治疗女性复发转移乳腺癌及乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体,两者物理化学性质各异,生理活性也不同。E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。三苯氧胺(他莫昔芬)是激素依赖性转移性乳腺癌治疗的一线药物,也是雌激素受体(ER)阳性的原发性乳腺癌治疗的首选药物。

法乐通和三苯氧胺都属于抗雌激素类药物,抗肿瘤作用机制、化学结构与三苯氧胺相似,但其具有的诱导转化生长因子l13-TGF 的产生和调节致癌表达从而抑制癌细胞的作用是TAM所缺乏的,适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。临床研究表明,法乐通对乳腺癌的疗效相当于或高于三苯氧胺(TAM),尚未发现长期服用TAM 所致的肝细胞癌变、子宫内膜癌、增生性结节及视网膜改变等副作用,安全性优于TAM。现已推荐用于绝经后晚期乳腺癌的一线治疗,并用于TAM 治疗或其他药物无效的乳腺癌的治疗。法乐通能有效降低体内雌性激素的浓度,口服吸收效果好,且其子宫内膜增生所需法乐通剂量是三苯氧胺的40倍,故法乐通造成子宫内膜增生和子宫内膜癌的机会很少。法乐通有双向性药理作用,用DMBA诱导致癌模型实验,发现法乐通既能防止新生肿瘤细胞出现,又可抑制肿瘤生长。法乐通在所有动物实验中都未发现致癌或致畸毒性,但三苯氧胺有引起肝癌及子宫内膜癌的报道。所以对于晚期乳腺癌患者治疗药物选择,综合病情,合理选用。

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