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环孢素概述

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2011年05月31日
    温馨提示: 环孢素是作为第二代免疫抑制剂的代表,80年代是环孢素的时代。目前,市面出售的环孢素有两种:一种为进口的,为瑞士诺华制药(新山地明),其剂型主要是胶囊;另一种为国产的,其剂型有口服液和胶囊。国內已有华东医药(赛斯平,新赛斯平)、华北制药(田可)等多家生产厂家。

七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽,取名为环孢素(CsA),可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞,尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用,而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免疫病的治疗,是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。环孢素在近20年的临床应用显示了神奇的效果,使得除小肠移植外,肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70-85%,CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%,是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以头痛、肢体震颤、感觉障碍等多见,中度以视力障碍为主。相关神经毒性的重症表现发生率极低。 

环孢素是作为第二代免疫抑制剂的代表,80年代是环孢素的时代。目前,市面出售的环孢素有两种:一种为进口的,为瑞士诺华制药(新山地明),其剂型主要是胶囊;另一种为国产的,其剂型有口服液和胶囊。国內已有华东医药(赛斯平,新赛斯平)、华北制药(田可)等多家生产厂家。

环孢素药物的吸收和代谢

环孢素依靠胆汁排泄,肝功能障碍,胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。只有极少部分药物经肾脏排出,且不能经透析去除,所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者,均不需调整药物浓度。

新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小,所以服药时间不必将用餐考虑在内。

环孢副作用

1、肾毒性:个体差异大,临床表现不典型,与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾损害时,血药浓度可能正常,甚至偏低。

2、接近半数的患者会出现肝脏毒性,其发生率与用药量密切相关。

3、其他并发症的发生率高血压41%~82%,高胆固醇血症37%,高尿酸血症35%~52%,高钾血症55%,震颤12%~39%,牙龈增生7%~43%,糖尿病2%~13%,多毛症29%~44%。

用量

联合用药时:初始剂量为6~8mg/kg/日,分两次服用,以后根据血药浓度调整。

环孢素注意事项

1、严格按医嘱服药,禁忌自行调整用药剂量。

2、遵医嘱监测血药浓度。

3、药品储存在15~30度室温中,忌冷冻。

4、定时服药,养成良好的定时服药习惯。

5、环孢素有不同的剂型,不同的厂家,各药在同一患者体内的生物利用度不尽相同,故改换不同剂型、不同厂家的药物时一定要在医生的指导下进行,以免出现排斥反应或药物中毒。

6、接受本药治疗的母亲不应授乳。

7、过敏体质者慎用注射液。

8、因硝苯吡啶可引起齿龈增生,故在应用环孢素A期间,发生齿龈增生。

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