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伊曲康唑口服液有什么药效毒理作用?

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2012年06月20日
    温馨提示: 伊曲康唑口服液为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。伊曲康唑口服液有什么药效毒理作用?

  伊曲康唑口服液为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。伊曲康唑口服液有什么药效毒理作用?

  从药效学方面上看,伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性。

  体外试验结果显示:伊曲康唑在药物浓度≤ 0.025 ~ 0.8μg/ml 时,可抑制人体多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌、非白念珠菌属、曲霉菌属、毛孢子菌属、地霉菌属、新型隐球菌、皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属、组织胞浆菌属、波伊德假霉样真菌和马尔尼非青霉菌属。

  通常,念珠菌属中光滑念珠菌和热带念珠菌对伊曲康唑的敏感性最低,体外试验中显示一些分离菌株对伊曲康唑有不同程度的耐药。伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌纲(如:根霉菌属、根毛菌属、毛霉菌属和犁头霉属)、镰刀菌属、足放线病菌属和帚霉菌属。

  体外试验证明伊曲康唑可阻碍真菌细胞中麦角固醇的合成,而麦角固醇则是真菌细胞膜的重要组成部分,影响其合成最终产生了抗真菌的作用。

  从毒理学方面上看,伊曲康唑的耐受性良好。

  用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究,结果显示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/ 日和80mg/kg/ 日,或更高)时,发现伊曲康唑会增加动物胎仔异常的发生率,并对动物胚胎产生不良影响。

  在九项致突变试验中, 伊曲康唑未显示有致突变性。在致癌性研究中, 对小鼠给药剂量升至最高80 mg/kg 时, 未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg 和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg 时, 未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达4 0mg / k g 时,软组织肉瘤的发生率轻微增加, 这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现,这也可能与血清胆固醇水平升高有关。

  温馨提醒:

  伊曲康唑口服液的贮藏方法为:密封,在阴凉、干燥处保存。

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