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依西美坦片成分是怎么样的?

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2012年07月19日
    温馨提示: 近年来,除在必要情况下仍施行卵巢切除外,代之以药物性内分泌治疗。依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片成分是怎么样的?

  乳腺癌是激素依赖性肿瘤,乳腺癌的内分泌治疗已有百年历史。较多采用切除内分泌器官来治疗晚期乳腺癌。近年来,除在必要情况下仍施行卵巢切除外,代之以药物性内分泌治疗。依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片成分是怎么样的?

  依西美坦片成分是依西美坦,化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。

  依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称"自毁性抑制"),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

  据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。

  患者应根据个人的病情、体质、家族遗传病史和药物的成份等全面情况准确的选择药物,早日接受科学的治疗,保证自己的健康。

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