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依西美坦片真的管用吗?

来源:康爱多网上药店 点击数: 发布时间:2012年07月20日
    温馨提示: 据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收。那么依西美坦片真的管用吗?

  依西美坦片其疗效较好,副作用小,显效慢但持续长久,而且可以预测疗效。对各期乳腺癌的疗效肯定,延长患者的生存期,其作用越来越受到重视。那么依西美坦片真的管用吗?

  依西美坦是一种不可逆的甾体芳香化酶抑制剂,结构与天然雄烯二酮底物相似。在绝经后妇女,雌激素主要通过外周组织中雄激素经芳香化酶作用转化而产生。通过抑制芳香化酶来剥夺雌激素是治疗绝经后妇女激素依赖型乳腺癌的一种有效和可选择的方法。

  据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。

  依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。

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