达希纳是如何起到其治疗作用的?
- 温馨提示: 达希纳能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期CML病人都是有效的。
达希纳是尼洛替尼胶囊的商品名,用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成病人。但是达希纳是如何起到其治疗作用的?
达希纳是这样起到它的治疗作用的。
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,在世界上所有的白血病病例中大约占15%。如果不治疗,CML将在三到五年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。
而达希纳能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。诺华公司基于对格列卫(伊马替尼)bcr-abl复合物晶体结构的了解,合理设计了一种针对bcr-abl耐药突变的新型abl激酶抑制剂,在甲基哌啶部分加入新的结合基团,同时保留一个酞胺药效基团以保持对G1u286和AsP381的H键相互作用。这就是达希纳(尼洛替尼),是一种高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂。
达希纳能够选择性抑制bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药突变细胞的增殖和发育能力。采用达希纳(尼洛替尼)治疗对于大多数晚期CML病人都是有效的。
达希纳是这样服用的:
推荐剂量为每日2次,每次400 mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要病人持续受益,治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。
如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
以上就是达希纳的治疗作用表现。
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