孚贝的作用机理怎样?
- 温馨提示: 患者口服孚贝(卡莫氟片)300mg•d,2~4h血药浓度达峰值,为(185.9±103.4)ng•mL~,6-8h仍可维持很高的血药浓度。肝、肾、胃、肺、肠各部位显示较高浓度。在胃壁中保留时间较长,消除半衰期40.8h,48h后总量的80%由尿排出,1.2%由粪便排 出,4.9%~6.3%从呼吸中排出,其代谢产物有5一羧基HCFU(CPEFU),1一乙酸基甲酰胺基一5一氟脲嘧啶(CPRFU),5一羰基 HCFU(OHC—FU),5一羟基HCFU(HHCFU)。
口服后,孚贝(卡莫氟片)能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,通过干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。孚贝在酸性环境中稳定,有效成分能在血中缓慢释放,致使毒性降低并延长了作用时间。具体来说,即能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,主要在肝肾及胃辟浓度较高,后由尿排出;且在碱性和中性环境中不用代谢酶转换为5-fu。
下面是服用孚贝(卡莫氟片)的具体作用情况:
患者口服孚贝300mg•d,2~4h血药浓度达峰值,为(185.9±103.4)ng•mL~,6-8h仍可维持很高的血药浓度。肝、肾、胃、肺、肠各部位显示较高浓度。在胃壁中保留时间较长,消除半衰期40.8h,48h后总量的80%由尿排出,1.2%由粪便排 出,4.9%~6.3%从呼吸中排出,其代谢产物有5一羧基HCFU(CPEFU),1一乙酸基甲酰胺基一5一氟脲嘧啶(CPRFU),5一羰基 HCFU(OHC—FU),5一羟基HCFU(HHCFU)。