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阿戈美拉汀片有毒副作用吗 安全吗

来源:康爱多网上药店   发布时间:2013年01月04日   
    温馨提示: 阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。那么,阿戈美拉汀片有毒副作用吗?安全吗?

  阿戈美拉汀是一种褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。动物研究结果显示,阿戈美拉汀能校正昼夜节律紊乱动物模型的昼夜节律,使节律得以重建。阿戈美拉汀在多种抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。那么,阿戈美拉汀片有毒副作用吗?安全吗?

  阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。绝对生物利用度低(口服治疗剂量<5%),个体间差异较大。与男性个体相比,女性的生物利用度较高。服药后1-2小时内达到血浆峰浓度。进食(标准饮食或高脂饮食)不影响阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂饮食会增加个体差异。

  生物转化:阿戈美拉汀口服后主要经肝脏CYP1A2同工酶迅速代谢,CYP2C9和CYP2C19同工酶也参与阿戈美拉汀的代谢,但作用较小。主要代谢产物羟化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均无活性且在体内迅速结合,并经尿液排出。

  消除:阿戈美拉汀消除速率快,平均的血浆消除半衰期为1-2小时,清除率较高(约为1100mL/min),主要以代谢产物的形式经尿液排泄,其中原型药物成分可忽略不计。重复给药不会改变药物的药代动力学过程。

  肾脏损害:在严重肾脏损伤患者,药代动力学参数未发生相关改变(n=8例,25mg单剂量)。但是,由于中度或重度肾功能损害患者使用阿戈美拉汀的临床资料有限,因此给该类患者处方时需谨慎。

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