福能 亚叶酸钙片 15mg*30片

【药品名称】
 通用名称：亚叶酸钙片
 英文名称：Calcium Folinate Tablets
 汉语拼音：Yayesuan Gai Pian
【成份】本品主要成份为亚叶酸钙。
 化学名称：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
 分子式：C₂₀H₂₁CaN₇O₇·5H₂O
 分子量：511.51
?【性状】本品为黄白色或类白色片。
【适应症】
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2.用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
【规格】15mg(以亚叶酸计)
【用法用量】
1.本品口服，作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg，口服每6-8小时一次，连续2日。
亚叶酸钙使用指导剂量：（详见说明书图）
2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg，视中毒情况而定。
3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。
4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
【不良反应】很少见,偶见皮疹，荨麻疹或哮喘等过敏反应。
【禁忌】禁用于恶性贫血或维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
【注意事项】
1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。
3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者,本品剂量要加大。
4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：
⑴治疗前测肌酐清除率；
⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；
⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性,要慎重处理；
⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管动物研究未显示本品有生殖毒性，但动物实验并不能准确预测人类的反应。由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用。尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，哺乳妇女应慎用本品。
【儿童用药】服用抗癫痫药的儿童应慎用本品（见药物相互作用）。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。亚叶酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。
【药物过量】叶酸是一种水溶性维生素，在体内叶酸还原酶的作用下转化成亚叶酸，并经尿迅速消除。叶酸在人体内的急性和长期毒性很低。成人每日摄入400mg共5个月，或每日10mg共5年未见发生不良反应。过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。
【药理毒理】
1.药理作用
本品为亚叶酸钙氯化钠注射液。亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物，可与5－氟尿嘧啶合用，治疗晚期结肠、直肠癌。
在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸需在胸腺嘧啶核苷酸合成酶的催化下接受四氢叶酸转来的甲基形成脱氧胸苷酸。5－氟尿嘧啶在机体内转化为氟尿嘧啶脱氧核苷酸，使胸腺嘧啶核苷酸合成酶、四氢叶酸和脱氧尿苷酸形成不能分解的复合物，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶。氟尿嘧啶脱氧核苷酸与胸苷酸合成酶的结合力与四氢叶酸的浓度成正比。亚叶酸钙进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，从而提高5－氟尿嘧啶的疗效。
2.毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究显示，本品在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。
【药代动力学】本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3-6小时；经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80-90%经肾排出，小量随粪便排泄。
【贮藏】遮光，密闭（10~30℃）保存。
【包装】固体药用塑料瓶装；每瓶30片。
【有效期】36个月
【执行标准】《中国药典》2010年版二部
【批准文号】国药准字H20040396
【生产企业】广东岭南制药有限公司