达力士 卡泊三醇搽剂 30ml:1.50mg

【药品名称】
通用名称：卡泊三醇搽剂
商品名称：达力士
汉语拼音：Kabosanchun Chaji
【成份】
本品主要成分为卡泊三醇，化学名称为：9, 10-开环胆甾-24-环丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物
结构式为：
分子式：C27H40O3, H2O
分子量：430.6
【性状】本品为无色的略带粘性的澄明液体。
【适应症】头部银屑病。
【规格】0.005%(30ml：1.50mg)
【用法用量】
将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使用达力士软膏和乳膏时，卡泊三醇总量每周不超过5mg (相当于100g达力士软膏或乳膏）。1ml达力士搽剂相当于1g达力士软膏或乳膏。
【不良反应】
最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。
根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为25%左右。（表见说明书）
【禁忌】对本品过敏者或钙代谢失调者应禁用。
【注意事项】
达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用，应避免直接用于面部。建议病人用后洗手以免无意中将药物带到面部。
由于缺乏数据，有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用本品。
如果用药超过最多周剂量，可能发生高钙血症，停药后可很快恢复正常。
达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。
在使用达力士治疗期间，建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射连用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未发现本品有任何致畸作用，但本品在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定，不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此不应在妊娠和哺乳期使用。
【儿童用药】因儿童用药的安全性、有效性。剂量尚未完全确定，本品不应用与儿童。
【老年用药】老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】过量使用本品（超过推荐用量）可能导致血清钙升高，停用药后可立即恢复正常。
【药理毒理】
药理作用：
本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
毒理研究：
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。
在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。
在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。
【药代动力学】
动物药代动力学研究表明口服给药 经肝脏代谢，半衰期很短。人肝脏勾浆体外实验显示人的代谢途径与鼠,豚鼠，兔相似，主要代谢物无 药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。
【贮藏】贮存于室温下(15°C至25°C)；本品有可燃性，应远离火源；应置于儿童无法取到的地方。
【包装】聚乙烯瓶，30毫升/瓶。
【有效期】24个月
【执行标准】进口药品注册标准：JX20140163
【批准文号】国药准字HJ20150664
【生产企业】LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司