您好!欢迎来到康爱多网上药店! 我的订单 电话康爱多订购热线: (免长途)

他莫昔芬的类似物托瑞米芬在疗效上要高于莫昔芬

来源:康爱多网上药店   发布时间:2010年11月29日   
    温馨提示: 自发现他莫昔芬具有抗乳腺癌作用以来,人们对莫昔芬的研究具有广泛的兴趣。目前,他莫昔芬的成功应用推动了其类似物托瑞米芬的开发,它的结构及作用机理与莫昔芬类似之处,但在疗效上要高于莫昔芬。

        自发现他莫昔芬具有抗乳腺癌作用以来,人们对莫昔芬的研究具有广泛的兴趣。目前,他莫昔芬的成功应用推动了其类似物托瑞米芬的开发,它的结构及作用机理与莫昔芬类似之处,但在疗效上要高于莫昔芬。

        托瑞米芬可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,本品在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4-20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。

        托瑞米芬口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2-5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影 响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5-2小时。本品的分布半衰期平均为4小时(2-12小时)、消除半衰期平均为5天(2-10天)。每日口服本品 11-680mg 时的血清动力学呈现线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9ug/ml(0.6-1.3ug/ml)。代谢:在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
 

分享到:

热点图文